Diazepam

Diazepam
Identificare
Număr CAS439-14-5[1][2] 
PubChem3016[3] 
DrugBank00829 
ChemSpider2908[4] 
UNIIQ3JTX2Q7TU[1] 
KEGGC06948[5] 
ChEMBLCHEMBL12[6] 
Cod ATCN05BA01[7] 
SMILES
CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3[3] 
InChI
InChI=InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3[3] 
Date clinice
Cale de administrareadministrare orală
injecție intramusculară[*]​
perfuzie intravenoasă
enteral administration[*][[enteral administration (food or drug administration via the gastrointestinal tract)|​]] 
Date chimice
FormulăC₁₆H₁₃ClN₂O[3] 
Masă molară284,072 u.a.m.[3] 

Diazepam (C16H13ClN2O) (cunoscut pe larg în Statele Unite sub denumirea comercială Valium), este un medicament din categoria benzodiazepinelor cu efect anxiolitic. Este utilizat pentru tratarea a o serie de afecțiuni, printre care tulburarea de anxietate, sindromul de abstinență alcoolică, sindromul de abstinență la benzodiazepine, spasmele musculare, crizele epileptice, insomnia și sindromul Wittmaack-Ekbom.[8] Poate fi utilizat pentru inducerea amneziei în cadrul anumitor proceduri medicale.[9][10] Poate fi administrat pe care orală, intrarectală sau parenterală (în mușchi sau în sânge).[10] Fiind administrat în sânge, efectul începe a fi observat în decurs de cinci minute și durează până la o oră.[10] Administrat pe cale orală, este nevoie de aproximativ  40 de minute pentru apariția primelor efecte.[11]

Mecanismul de funcționare constă în sporirea efectului neurotransmițătorului denumit acid gamma-aminobutiric (GABA).[12][13] Benzodiazepinele au o toxicitate relativ mică în cazurile de supradoză.[14]

Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[15]

Istoric

Diazepamul a fost sintetizat pentru prima dată de Leo Sternbach și fabricat în premieră de Hoffmann-La Roche în 1963.[8][16] Este unul din cele mai prescrise medicamente în lume încă de la lansarea sa pe piață.[8] Între anii 1968–1982, a fost cel mai bine vândut medicament în Statele Unite, cu două miliarde de pastile vândute în 1978. Patentul a expirat în 1985, moment în care piața a fost inundată de peste 500 de brand-uri.[8]

Efecte secundare

Printre efectele secundare provocate de obicei de diazepam se numără somnolența și problemele de coordonare.[10] Cazuri în care efectele secundare sunt mai puternice de atât sunt puțin frecvente.[8] Acestea din urmă includ tendința de suicid, respirația îngreunată și riscul sporit de spasme în cazul bolnavilor de epilepsie.[8][10] De asemenea, poate induce stări de agitație.[12][17] Consumul de diazepam pe termen lung poate induce toleranță și dependență. Încetarea imediată a administrării de diazepam poate fi periculoasă,[8] rezultând în apariția unor probleme cognitive care se pot manifesta pe o perioadă de șase luni sau chiar mai mult.[12] Medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.[10]

Note

  1. 1 2 diazepam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. ↑ CAS Common Chemistry, accesat în
  3. 1 2 3 4 5 „diazepam”, diazepam (în engleză), PubChem, accesat în
  4. ↑ Diazepam (în engleză), ChemSpider, accesat în
  5. ↑ Diazepam (în engleză), ChEMBL, accesat în
  6. ↑ DIAZEPAM (în engleză), ChEMBL, accesat în
  7. ↑ Diazepam (în engleză), DrugBank,
  8. 1 2 3 4 5 6 7 Calcaterra, NE; Barrow, JC (). „Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)”. ACS chemical neuroscience. 5 (4): 253–60. PMID 24552479.
  9. ↑ „Diazepam”. PubChem (în engleză). National Institute of Health: National Library of Medicine. . Accesat în .
  10. 1 2 3 4 5 6 „Diazepam” (în engleză). The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  11. ↑ Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (). Oral surgery for the general dentist (în engleză). Philadelphia: Saunders. p. 8. ISBN 9781455710324.
  12. 1 2 3 Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (august 2008). „Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
  13. ↑ „WHO Model List of Essential Medicines” (PDF) (în engleză). World Health Organization. martie 2005. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în .
  14. ↑ J. Riss, J. Cloyd, J. Gates, S. Collins. „Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics” (în engleză). Accesat în .
  15. ↑ „WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. aprilie 2015. Arhivat (PDF) din originalul de la . Accesat în .
  16. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 535. ISBN 9783527607495.
  17. ↑ Perkin, Ronald M. (). Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management (în engleză) (ed. 2nd ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 862. ISBN 9780781770323.

Legături externe

Acest articol este emis de la Wikipedia. Textul este licențiat sub Creative Commons - Attribution - Sharealike. Se pot aplica termeni suplimentari pentru fișierele media.