Metoprolol
| Metoprolol | |
Formula structurală fără stereochimie | |
| Denumiri | |
|---|---|
| Nume IUPAC | (RS)-1-(izopropilamino)-3-[4-(2-metoxietil)fenoxi]propan-2-ol |
| Denumiri comerciale | Lopressor |
| Identificare | |
| Număr CAS | 51384-51-1 |
| PubChem | 4171[1] |
| DrugBank | DB00264 |
| ChemSpider | 4027[2] |
| UNII | GEB06NHM23[3] |
| KEGG | C07202[4] |
| ChEMBL | CHEMBL13[5] |
| Cod ATC | C07AB02 |
| Date clinice | |
| Cale de administrare | oral, intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 50% (single dose) |
| Metabolism | hepatic |
| Timp de înjumătățire | 3-7 ore |
| Mod de excreție | renal |
| Date chimice | |
| Formulă | C15H25NO3 |
| Masă molară | 267,364 g/mol |
| Statut legal | |
| Statut legal | cu prescripție |
Metoprolol, vândut sub denumirea comercială de Lopressor, printre altele, este un medicament beta-blocant selectiv pentru receptorii β1.[6] Este utilizat în tratarea tensiunii arteriale ridicate, durerii în piept cauzate de fluxul slab al sângelui către inimă (angina pectorală) și un număr de afecțiuni ce implică o rată cardiacă anormal de mare.[6] De asemenea, este utilizat pentru prevenirea problemelor post-infarct miocardic și a preveni durerile de cap în cazul celor care suferă de migrene.[6]
Metode de utilizare
Acesta este disponibil sub formă de suspensie orală sau poate fi administrat intravenos.[6] Adesea, medicamentul este administrat de două ori pe zi.[6] Există un comprimat cu eliberare prelungită care se administrează o dată pe zi.[6] Metoprolol poate fi utilizat în combinație cu hidroclorotiazidă într-o singură tabletă.[6]
Efecte secundare
Reacțiile adverse cele mai des întâlnite includ tulburările de somn, senzația de oboseală, senzația de leșin și disconfortul abdominal.[6] Dozele mari pot cauza o intoxicație severă.[7][8] Nu a fost exclus riscul în timpul sarcinii.[6][9] Se pare că nu prezintă probleme în cazul alăptării.[10] Este necesară o atenție sporită în cazul celor cu afecțiuni ale ficatului sau astm.[6] În cazul întreruperii tratamentului, aceasta ar trebui efectuată lent pentru nu cauza alte probleme de sănătate.[6]
Istoric, societate și cultură
Metoprolol a fost produs pentru prima oară în 1969.[11] Acesta se află pe lista medicamentelor esențiale publicată de Organizația Mondială a Sănătății, cuprinzând cele mai importante medicamente dintr-un sistem medical de bază.[12] Este disponibil sub forma unui medicament generic.[6] În 2013, Metoprolol s-a poziționat pe locul 19 în topul medicamentelor prescrise de medici în Statele Unite ale Americii.[13]
Stereochimie
Metoprololul conține un stereocentric și conține doi enantiomeri. Acesta este un racemat, adică un amestec 1: 1 de (R) - și (S) -formă:[14]
| Enantiomerii metoprololului | |
|---|---|
CAS-Nummer: 81024-43-3 |
CAS-Nummer: 81024-42-2 |
Referințe
- ↑ „Metaprolol”, metoprolol (în engleză), PubChem, accesat în
- ↑ Metoprolol (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ↑ metoprolol (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ↑ metoprolol (în engleză), ChEBI, accesat în
- ↑ METOPROLOL (în engleză), ChEMBL, accesat în
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 „Metoprolol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ↑ Pillay (). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. p. 303. ISBN 9789350259658.
- ↑ Marx, John A. Marx (). „Cardiovascular Drugs”. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice (ed. 8th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. pp. Chapter 152. ISBN 1455706051.
- ↑ „Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. . Accesat în .
- ↑ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. . p. 684. ISBN 9780781728454.
- ↑ Carlsson, edited by Bo (). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. p. 106. ISBN 9780792399728.
- ↑ „WHO Model List of EssentialMedicines” (PDF). World Health Organization. octombrie 2013. Accesat în .
- ↑ „Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold”. http://www.drugs.com/. februarie 2014. Accesat în . Legătură externa în
|website=(ajutor) - ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.