Tolperisonă

Tolperisona (uneori, Tolperison, cu denumirea comercială Mydocalm) este un medicament miorelaxant cu acțiune centrală, fiind utilizat în tratamentul simptomatic al spasticității după accident vascular cerebral.[8]

Tolperisonă

Are la bază un nucleu de piridină IUPAC 1-Piperidin-2-metil-3-(p-tolil)-3-propanonă
Identificare
Număr CAS728-88-1[1][2] 
PubChem5511[3] 
DrugBank06264[4] 
ChemSpider5310[5] 
UNIIF5EOM0LD8E[1] 
KEGGD08617 
ChEMBLCHEMBL1076211[6] 
Cod ATCM03BX04 
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C(C)CN2CCCCC2[3] 
InChI
InChI=InChI=1S/C16H23NO/c1-13-6-8-15(9-7-13)16(18)14(2)12-17-10-4-3-5-11-17/h6-9,14H,3-5,10-12H2,1-2H3[3] 
Date chimice
FormulăC₁₆H₂₃NO[3] 
Masă molară245,178 u.a.m.[7] 

Farmacologie

Acțiune terapeutică

Face parte din categoria miorelaxantelor centrale (alături de baclofen), însă spre deosebire de acesta are un mecanism de acțiune complicat. Are efect stabilizator la nivelul membranei dar și acțiune anestezică locală, Mydocalm inhibă transmiterea impulsului la aferența primară și la motoneuron Arhivat în , la Wayback Machine., prin aceasta inhibând reflexele de la nivelul măduvei spinării.Pe de altă parte, se consideră că are capacitatea de a inhiba eliberarea transmițătorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+ Arhivat în , la Wayback Machine..

Metabolizare și excreție

Tolperisona, administrată oral, este absorbită la nivelul intestinului subțire;aici suferă efectul primului pasaj hepatic, datorită căruia biodisponibilitatea este de circa 20 % bilitatea Mydocalm este de aproximativ 20 %. În metabolizarea sa(care are loc la nivelul ficatului și rinichiului) Arhivat în , la Wayback Machine., intervine citocromul P450, dar și CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2, implicate în sinteza metaboliților secundari(eliminați prin urină) Arhivat în , la Wayback Machine., ale căror acțiuni farmacologice nu sunt pe deplin elucidate.

Indicații
  • Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afecțiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, accidente cerebrovasculare,)
  • Hipertonie musculară, spasme musculare și contractură musculară asociată afecțiunilor locomotorii: spondiloză, artroză
  • Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroză obliterantă, angiopatie diabetică, boala Raynaud,)

Contraindicații
  • nu se administrează în miastenia gravis

Efecte adverse
  • Hipotonie musculară, cefalee, hipotensiune, greață, vomă și disconfort abdominal(dispar prin reducerea dozei)
  • mai rar: prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic. Arhivat în , la Wayback Machine.

Farmacografie
  • Mydocalm cpr 50mg [nefuncțională]
  • Mydocalm 150mg [nefuncțională]
  • Mydocalm fiole 100mg/ml [nefuncțională]

Bibliografie

Note
  1. tolperisone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Tolperison”, tolperisone (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Tolperisone (în engleză), DrugBank,
  5. Tolperisone (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. TOLPERISONE (în engleză), ChEMBL, accesat în
  7. „Tolperison”, tolperisone (în engleză), PubChem, accesat în
  8. „REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI - Myderison comprimate filmate” (PDF), Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale, accesat în
ATENȚIE !
Vă rugăm să aveți în vedere faptul că Wikipedia nu prezintă nicio garanție în privința corectitudinii datelor pe care le conține.
Cu toate că depunem mult efort în a îmbunătăți informațiile din articole, acestea nu pot înlocui un sfat medical de specialitate.


This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.