Ximelagatran
Ximelagatranul este un compus organic cu efect anticoagulant acționând ca un inhibitor direct de trombină (factorul IIa al coagulării).[10] A fost studiat ca potențial medicament pentru a înlocui tratamentul cu warfarină.[11] În 2006, AstraZeneca a anunțat faptul că va retrage aplicația pentru autorizarea de punere pe piață datorită unor reacții de hepatotoxicitate observate în studiile clinice. De asemenea, medicamentul a fost retras din statele în care deja avea autorizație (Germania, Portugalia, Suedia, Finlanda, Norvegia, Islanda, Austria, Danemarca, Franța, Elveția, Argentina și Brazilia).[12] Calea de administrare disponibilă a fost cea orală.
| Ximelagatran | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 192939-46-1[1][2] |
| PubChem | 9574101[3] |
| DrugBank | 04898[4] |
| ChemSpider | 7848559[5] |
| UNII | 49HFB70472[1] |
| KEGG | D01981[6] |
| ChEMBL | CHEMBL522038[7] |
| Cod ATC | B01AE05[8] |
| SMILES | |
| InChI | InChI=InChI=1S/C24H35N5O5/c1-2-34-20(30)15-26-21(17-6-4-3-5-7-17)24(32)29-13-12-19(29)23(31)27-14-16-8-10-18(11-9-16)22(25)28-33/h8-11,17,19,21,26,33H,2-7,12-15H2,1H3,(H2,25,28)(H,27,31)/t19-,21+/m0/s1[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₂₄H₃₅N₅O₅[3] |
| Masă molară | 473,263819 u.a.m.[9] |
Este un promedicament: în intestinul subțire se metabolizează la melagatran prin dealchilare și dehidroxilare.
Note
- ximelagatran (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- CAS Common Chemistry, accesat în
- „Ximelagatran”, Ximelagatran (în engleză), PubChem, accesat în
- Ximelagatran (în engleză), DrugBank, accesat în
- ximelagatran (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ximelagatran (în engleză), ChEBI, accesat în
- XIMELAGATRAN (în engleză), ChEMBL, accesat în
- Ximelagatran (în engleză), DrugBank,
- „Ximelagatran”, Ximelagatran (în engleză), PubChem, accesat în
- Ho SJ, Brighton TA (). „Ximelagatran: direct thrombin inhibitor”. Vasc Health Risk Manag. 2 (1): 49–58. doi:10.2147/vhrm.2006.2.1.49. PMC 1993972 . PMID 17319469.
- Hirsh J, O'Donnell M, Eikelboom JW (iulie 2007). „Beyond unfractionated heparin and warfarin: current and future advances”. Circulation. 116 (5): 552–560. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.685974 . PMID 17664384.
- „AstraZeneca Decides to Withdraw Exanta” (Press release). AstraZeneca. . Accesat în .