Glimepiridă

Glimepirida (cu denumirea comercială Amaryl) este un medicament antidiabetic din clasa derivaților de sulfoniluree de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2.[7][8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[7]

Identificare
Glimepiridă

Număr CAS	93479-97-1[1]
PubChem	3476[2]
DrugBank	00222[1]
ChemSpider	3357[3]
UNII	6KY687524K[1]
KEGG	C07669[4]
ChEMBL	CHEMBL149223[5]
Cod ATC	A10BB12[6]
SMILES	CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C[2]
InChI	InChI=InChI=1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)[2]
Date chimice
Formulă	C₂₄H₃₄N₄O₅S[2]
Masă molară	490,224991 u.a.m.[2]

Molecula a fost patentată în 1979 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1995.[11] Este disponibilă sub formă de medicament generic.

Utilizări medicale

Glimepirida este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), la pacienții la care glicemia este insuficient controlată prin regimul dietetic, exercițiul fizic și scăderea în greutate.[7][8][9][12]

Reacții adverse

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu glimepiridă sunt: greață, cefalee și amețeală. Poate produce hipoglicemie, dar mai rar în comparație cu alte sulfoniluree.[7][9]

Mecanism de acțiune

Glimepirida se leagă selectiv de receptorii pentru sulfoniluree (SUR-1) aflați la suprafața celulelor beta pancreatice, ceea ce conduce la închiderea canalelor ionice de K⁺, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca²⁺ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină.[8][9][13]

Note

Glimepiride (în engleză), DrugBank, accesat în 3 octombrie 2016
„Glimepiridă”, glimepiride (în engleză), PubChem, accesat în 3 octombrie 2016
3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide (în engleză), ChemSpider, accesat în 3 octombrie 2016
Glimepiride (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 ianuarie 2016
CHEMBL149223 (în engleză), ChEMBL, accesat în 3 octombrie 2016
Glimepiride (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015
„Glimepiride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 21 decembrie 2020.
„Glimepiride”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 21 decembrie 2020.
„Rezumatul caracteristicilor produsului - Amaryl 1 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în 21 decembrie 2020.
British national formulary : BNF 76 (ed. 76). Pharmaceutical Press. 2018. p. 693. ISBN 9780857113382.
Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495.
„Glimepiride: MedlinePlus Drug Information”. nih.gov.
Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, et al. (aprilie 2008). „Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial”. JAMA. 299 (13): 1561–73. doi:10.1001/jama.299.13.1561 . PMID 18378631.

Vezi și

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[cc0f5387470dbf8f7676f48362942b9e-1] Glimepiride (în engleză), DrugBank, accesat în 3 octombrie 2016

[a7a5241a6cf55c1a27ff3f59f2714c1a-2] „Glimepiridă”, glimepiride (în engleză), PubChem, accesat în 3 octombrie 2016

[6528206ea240113787d1155f0dd12a1c-3] 3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide (în engleză), ChemSpider, accesat în 3 octombrie 2016

[0a360cbd767f115fdc27c323004216d7-4] Glimepiride (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 ianuarie 2016

[73a9d2d7c27e76173493ef40ee49012a-5] CHEMBL149223 (în engleză), ChEMBL, accesat în 3 octombrie 2016

[74d88593929ea13d00d99e13114dc298-6] Glimepiride (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015

[AHFS2020-7] „Glimepiride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 21 decembrie 2020.

[DB2020-8] „Glimepiride”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 21 decembrie 2020.

[ANMDM2020-9] „Rezumatul caracteristicilor produsului - Amaryl 1 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în 21 decembrie 2020.

[BNF76-10] British national formulary : BNF 76 (ed. 76). Pharmaceutical Press. 2018. p. 693. ISBN 9780857113382.

[11] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495.

[ncbi.nlm.nih.gov-12] „Glimepiride: MedlinePlus Drug Information”. nih.gov.

[pmid18378631-13] Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, et al. (aprilie 2008). „Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial”. JAMA. 299 (13): 1561–73. doi:10.1001/jama.299.13.1561 . PMID 18378631.