Gliclazidă

Gliclazida (cu denumirea comercială Diaprel și Glyclada) este un medicament antidiabetic din clasa derivaților de sulfoniluree de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2.[8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[8]

Nu confundați cu Glipizidă.
Gliclazidă
Identificare
Număr CAS21187-98-4[1][2] 
PubChem3475[3] 
DrugBank01120[4] 
ChemSpider3356[5] 
UNIIG4PX8C4HKV[4] 
KEGGD01599[1] 
ChEMBLCHEMBL427216[6] 
Cod ATCA10BB09[7] 
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2[3] 
InChI
InChI=InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)[3] 
Date chimice
FormulăC₁₅H₂₁N₃O₃S[3] 
Masă molară323,13 u.a.m.[3] 

Molecula a fost patentată în 1966 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1972.[11] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[12] Este disponibilă sub formă de medicament generic.

Utilizări medicale

Gliclazida este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), la pacienții la care glicemia este insuficient controlată prin regimul dietetic, exercițiul fizic și scăderea în greutate.[8][9][10]

Reacții adverse

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu gliclazidă sunt: greață, diaree, vărsături și tulburări abdominale.[8][10] Poate produce hipoglicemie, aceasta fiind cea mai frecventă reacție adversă.[8][9][10][13]

Mecanism de acțiune

Gliclazida se leagă selectiv de receptorii pentru sulfoniluree (SUR-1) aflați la suprafața celulelor beta pancreatice, dar nu se leagă și de receptorii de tipul SUR-2A din inimă.[14] Prin această legare, moleculele închid canalele ionice de K+, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca2+ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină.[9][10]

Note
  1. gliclazide (în engleză), ChEBI, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Gliclazidă”, gliclazide (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Gliclazide (în engleză), DrugBank, accesat în
  5. Gliclazide (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. GLICLAZIDE (în engleză), ChEMBL, accesat în
  7. Gliclazide (în engleză), DrugBank,
  8. „Gliclazide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  9. „Gliclazide”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  10. „Rezumatul caracteristicilor produsului - DIAPREL MR 60 mg comprimate cu eliberare modificată” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .
  11. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495. Arhivat din original la .
  12. Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  13. Schernthaner, G.; Grimaldi, A.; Di Mario, U.; Drzewoski, J.; Kempler, P.; Kvapil, M.; Novials, A.; Rottiers, R.; et al. (). „GUIDE study: Double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients”. European Journal of Clinical Investigation. 34 (8): 535–42. doi:10.1111/j.1365-2362.2004.01381.x. hdl:1874/10657 . PMID 15305887.
  14. Lawrence, C. L.; Proks, P.; Rodrigo, G. C.; Jones, P.; Hayabuchi, Y.; Standen, N. B.; Ashcroft, F. M. (). „Gliclazide produces high-affinity block of KATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells”. Diabetologia. 44 (8): 1019–25. doi:10.1007/s001250100595 . PMID 11484080.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.