Tolcaponă

Tolcapona este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor reversibil al catecol-O-metiltransferazei (ICOMT), fiind utilizată în tratamentul bolii Parkinson.[10][11][12][13] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[10]

Tolcaponă
Identificare
Număr CAS134308-13-7[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem4659569[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00323[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider3848682[5]  Modificați la Wikidata
UNIICIF6334OLY[1]  Modificați la Wikidata
KEGGD00786[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL1324[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN04BX01[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-][3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₄H₁₁NO₅[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară273,064 u.a.m.[9]  Modificați la Wikidata

Medicamentul a fost retras din multe țari din cauza faptului că prezintă o hepatotoxicitate ridicată (cu cazuri de insuficiență hepatocelulară severă, urmată de deces).[12]

Utilizări medicale

Tolcapona este utilizată în asociere cu levodopa/benserazidă sau levodopa/carbidopa, în tratamentul pacienților cu boală Parkinson idiopatică cu fluctuații motorii.[10][11][12]

În comparație cu entacapona, prezintă un timp de înjumătățire mai mare (2,9 ore vs. 0,8 ore) și trece mai ușor bariera hemato-encefalică, acționând atât la nivel central, cât și periferic.[14]

Note
  1. tolcapone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Tolcaponă”, Tolcapone (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Tolcapone (în engleză), DrugBank, accesat în
  5. tolcapone (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. tolcapone (în engleză), ChEBI, accesat în
  7. TOLCAPONE (în engleză), ChEMBL, accesat în
  8. Tolcapone (în engleză), DrugBank,
  9. „Tolcaponă”, Tolcapone (în engleză), PubChem, accesat în
  10. „Tolcapone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  11. „Tolcapone”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  12. „Rezumatul caracteristicilor produsului - Tasmar 100 mg, comprimate filmate” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în .
  13. Antonini A, Abbruzzese G, Barone P, Bonuccelli U, Lopiano L, Onofrj M, et al. (februarie 2008). „COMT inhibition with tolcapone in the treatment algorithm of patients with Parkinson's disease (PD): relevance for motor and non-motor features”. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 4 (1): 1–9. doi:10.2147/NDT.S2404. PMC 2515921 Accesibil gratuit. PMID 18728767.
  14. Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Järvinen T, Männistö PT (februarie 2003). „Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (2): 498–506. doi:10.1124/jpet.102.042846. PMID 12538800.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.