Selegilină

Selegilina este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor ireversibil și selectiv al monoaminoxidazei-B (IMAO-B), fiind utilizat în tratamentul bolii Parkinson și al depresiei.[8][9][10] Căile de administrare disponibile sunt: orală (pentru boala Parkinson) și transdermică (pentru depresie).[8]

Selegilină
Identificare
Număr CAS14611-51-9[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem26757[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank01037  Modificați la Wikidata
ChemSpider24930[4]  Modificați la Wikidata
UNII2K1V7GP655[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC07245  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL972[5]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC(CC1=CC=CC=C1)N(C)CC#C  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1[4]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₃H₁₇N[6][7]  Modificați la Wikidata
Masă molară187,136093 u.a.m.[4]  Modificați la Wikidata

Utilizări medicale

Selegilina este utilizată în tratamentul bolii Parkinson idiopatică, fie în monoterapie în Parkinson incipient, fie în asociere cu levodopa, în stadii avansate.[8][9][10][11]

Mai este utilizată în depresie majoră, fiind administrată printr-un plasture transdermic.[12][13]

Efecte adverse

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu selegilină sunt: cefalee, insomnie, diskinezie și hipotensiune ortstatică.[8][10]

Farmacologie

Metabolizare

Selegilina este metabolizată de sistemul citocrom P450 la L-desmetilselegilină și levometamfetamină.[14][15] Desmetilselegilina prezintă o activitate de inhibare a MAO-B, dar este mai slabă decât cea a compusul părinte.[16] Cel mai probabil, metabolizarea se continuă sub acțiunea CYP2C19.[17] Levometamfetamina este convertită la levoamfetamină, care poate induce efecte stimulante.

Note
  1. Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Selegilină”, PubChem, accesat în
  4. ChemSpider, accesat în
  5. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, accesat în
  6. Global Substance Registration System, accesat în
  7. „Selegilină”, PubChem, accesat în
  8. „Selegiline”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  9. „Selegiline”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  10. „Rezumatul caracteristicilor produsului - Selegos 5 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în .
  11. Selegiline oral label. Updated December 31, 2008
  12. Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA
  13. Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (noiembrie 2013). „Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed”. Journal of Affective Disorders. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583.
  14. Engberg G, Elebring T, Nissbrandt H (noiembrie 1991). „Deprenyl (selegiline), a selective MAO-B inhibitor with active metabolites; effects on locomotor activity, dopaminergic neurotransmission and firing rate of nigral dopamine neurons”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 259 (2): 841–7. PMID 1658311.
  15. Lemke TL, Williams DA, ed. (). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 434. ISBN 978-1609133450.
  16. Factor SA, Weiner W (). Parkinson's Disease: Diagnosis & Clinical Management (ed. 2nd). Demos Medical Publishing. pp. 503, 505. ISBN 978-1-934559-87-1.
  17. Taavitsainen P, Anttila M, Nyman L, Karnani H, Salonen JS, Pelkonen O (mai 2000). „Selegiline metabolism and cytochrome P450 enzymes: in vitro study in human liver microsomes”. Pharmacology & Toxicology. 86 (5): 215–21. doi:10.1034/j.1600-0773.2000.pto860504.x Accesibil gratuit. PMID 10862503.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.