Lopinavir

Lopinavir este un medicament antiretroviral din clasa inhibitorilor de protează. Acesta este utilizat împotriva infecțiilor cu HIV într-o combinație de doze fixe cu un alt inhibitor de protează, ritonavir (lopinavir/ritonavir)[9].

Lopinavir
Identificare
Număr CAS192725-17-0[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem92727[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank01601[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider83706[5]  Modificați la Wikidata
UNII2494G1JF75[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC12871[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL729[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₃₇H₄₈N₄O₅[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară628,362 u.a.m.[8]  Modificați la Wikidata

Acesta a fost patentat în anul 1995 și aprobat pentru uz medical în anul 2000[10].

Efecte secundare

Efectele secundare, interacțiunile și contraindicațiile au fost evaluate numai în asocierea medicamentoasă lopinavir/ritonavir.

Farmacologie

Lopinavir se leagă puternic de proteinele plasmatice (98-99%)[11].

Există observații contradictorii cu privire la pătrunderea lopinavir în lichidul cefalorahidian (LCR). Rapoarte anecdotice susțin că lopinavir nu poate fi detectat în LCR. Cu toate acestea, într-un studiu de probe asociate de plasmă și LCR de la 26 pacienți tratați cu lopinavir/ritonavir s-a găsit lopinavir în LCR în concentrații peste IC50 în 77% din probe[12].

Cercetare

Un studiu din 2014 indică faptul că lopinavir este eficient împotriva virusului papiloma uman (HPV). Studiul a folosit echivalentul a unui comprimat de două ori pe zi aplicat local pe cervixul unor femei care prezentau stări precanceroase superficiale sau avansate. După trei luni de tratament, 82,6% din femeile care prezentau stări avansate au revenit la starea normală a cervixului, confirmată prin frotiuri și biopsii[13]. În 2020, s-a observat că lopinavir/ritonavir nu funcționează împotriva COVID-19[14].

Note
  1. lopinavir (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Lopinavir (în engleză), DrugBank, accesat în
  5. Lopinavir (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. lopinavir (în engleză), ChEBI, accesat în
  7. LOPINAVIR (în engleză), ChEMBL, accesat în
  8. „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în
  9. „FDA Approved Drug Products: Kaletra”. Accesat în .
  10. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
  11. KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
  12. „Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS. 19 (9). .
  13. HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer Arhivat în , la Wayback Machine. University of Manchester, 17 February 2014.
  14. Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; Ruan, Lianguo; Song, Bin; Cai, Yanping (). „A Trial of Lopinavir–Ritonavir in Adults Hospitalized with Severe Covid-19”. New England Journal of Medicine. doi:10.1056/NEJMoa2001282.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.