Tropisetron

Tropisetronul este un antiemetic de tip antagonist 5-HT₃, fiind utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor produse de chimioterapie și radioterapie.[5][6] Căile de administrare disponibile sunt intravenoasă și orală.[5]

Identificare
Tropisetron


Număr CAS	89565-68-4[1][2]
PubChem	72165
DrugBank	11699[3]
ChemSpider	16736476
UNII	6I819NIK1W[1]
KEGG	D02130
ChEMBL	CHEMBL496980
Cod ATC	A04AA03
SMILES	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43
InChI	InChI=InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12-/m0/s1[4]
Date chimice
Formulă	C₁₇H₂₀N₂O₂[4]
Masă molară	284,15247788 u.a.m.

Molecula a fost patentată în 1982 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 2002.[7]

Mecanism de acțiune

Tropisetronul este un antagonist al receptorilor serotoninergici de tipul 5-HT₃,[8] dar prezintă și efect agonist asupra receptorilor nicotinici de tipul α₇.[9][10]

Note

Global Substance Registration System, accesat în 14 februarie 2018
CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021
Tropisetron (în engleză), DrugBank, 3 iulie 2018
„Tropisetron”, PubChem
„Tropisetron”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 10 octombrie 2020.
„Tropisetron”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 10 octombrie 2020.
Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 9783527607495.
Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goddman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 1000–3. ISBN 978-0-07-142280-2.
Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (februarie 2001). „The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–21. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (mai 2009). „Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–7. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.

Vezi și

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[22be1c1b3eb1ed501b6766d1c9c3df5a-1] Global Substance Registration System, accesat în 14 februarie 2018

[ab1ad4a4c821925803c158d9740f612a-2] CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021

[8ad7d1177bcf9afd632024b5f5c8c628-3] Tropisetron (în engleză), DrugBank, 3 iulie 2018

[d493fcb796e941a240b18f0b927731d9-4] „Tropisetron”, PubChem

[AHFS2020-5] „Tropisetron”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 10 octombrie 2020.

[DB2020-6] „Tropisetron”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 10 octombrie 2020.

[7] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 9783527607495.

[Brunton_2006-8] Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goddman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 1000–3. ISBN 978-0-07-142280-2.

[pmid11212100-9] Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (februarie 2001). „The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–21. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.

[pmid19374878-10] Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (mai 2009). „Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–7. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.