Tegafur

Tegafur este un agent chimioterapic utilizat în tratamentul unor cancere.[10][11] Este utilizat împreună cu gimeracil, oteracil și cisplatină în tratamentul neoplasmului gastric în stadiu avansat.[12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[12]

Tegafur
Identificare
Număr CAS17902-23-7[1][2] 
PubChem5386[3] 
DrugBank09256[4] 
ChemSpider5193[5] 
UNII1548R74NSZ[1] 
KEGGC12673[6] 
ChEMBLCHEMBL20883[7] 
Cod ATCL01BC03[8] 
SMILES
C1CC(OC1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F[3] 
InChI
InChI=InChI=1S/C8H9FN2O3/c9-5-4-11(6-2-1-3-14-6)8(13)10-7(5)12/h4,6H,1-3H2,(H,10,12,13)[3] 
Date clinice
Cale de administrareadministrare orală
perfuzie intravenoasă
medicație topică 
Date chimice
FormulăC₈H₉FN₂O₃[3] 
Masă molară200,05972 u.a.m.[9] 

Molecula a fost patentată în 1967 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1972.[13]

Utilizări medicale

Tegafur este utilizat în tratamentul următoarelor forme de cancer:[10][11][12][14]

  • cancer gastric, în asociere cu gimeracil și oteracil
  • cancer colorectal, în asociere cu gimeracil și oteracil
  • cancer mamar, în asociere cu uracil
  • cancer hepatic, în asociere cu uracil[15]
  • adenocarcinom

Mecanism de acțiune

Tegafur este un analog de bază pirimidinică, fiind un derivat fluoropirimidinic, și acționează ca antimetabolit.[16] Este metabolizat la 5-fluorouracil (5-FU), care este activat prin fosforilare, la nivel celular, la metabolitul său activ, cu rolul de a inhiba sinteza moleculei de ADN.[12]

Note
  1. tegafur (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Tegafur”, tegafur (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Tegafur (în engleză), DrugBank, accesat în
  5. Tegafur (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. Tegafur (în engleză), ChEBI, accesat în
  7. TEGAFUR (în engleză), ChEMBL, accesat în
  8. Tegafur (în engleză), DrugBank,
  9. „Tegafur”, tegafur (în engleză), PubChem, accesat în
  10. „Tegafur”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  11. „Tegafur”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  12. „Rezumatul caracteristicilor produsului - Teysuno 15mg/4,35mg/11,8mg capsule” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în .
  13. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 511. ISBN 9783527607495.
  14. Sweetman, S, ed. (). „Martindale: The Complete Drug Reference”. Pharmaceutical Press. Accesat în .
  15. Ishikawa, T (). „Chemotherapy with enteric-coated tegafur/uracil for advanced hepatocellular carcinoma”. World Journal of Gastroenterology. 14 (18): 2797–2801. doi:10.3748/wjg.14.2797. PMC 2710718 . PMID 18473401.
  16. Caudle, KE; Thorn, CF; Klein, TE; Swen, JJ; McLeod, HL; Diasio, RB; Schwab, M (decembrie 2013). „Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium guidelines for dihydropyrimidine dehydrogenase genotype and fluoropyrimidine dosing”. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 94 (6): 640–5. doi:10.1038/clpt.2013.172. PMC 3831181 . PMID 23988873.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.