Racecadotril

Racecadotrilul (cu denumirea comercială Hidrasec; denumit și acetorfan) este un medicament utilizat în tratamentul diareei.[6][7][8] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[6]

Racecadotril
Identificare
Număr CAS81110-73-8[1] 
PubChem107751[2] 
DrugBank11696[3] 
ChemSpider96913[4] 
UNII76K53XP4TO 
ChEMBLCHEMBL2103772[5] 
Cod ATCA07XA04 
SMILES
CC(=O)SCC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCC(=O)OCC2=CC=CC=C2[2] 
InChI
InChI=InChI=1S/C21H23NO4S/c1-16(23)27-15-19(12-17-8-4-2-5-9-17)21(25)22-13-20(24)26-14-18-10-6-3-7-11-18/h2-11,19H,12-15H2,1H3,(H,22,25)[2] 
Date chimice
FormulăC₂₁H₂₃NO₄S[2] 
Masă molară385,135 u.a.m.[2] 

Este un inhibitor de enkefalinază.[9]

Utilizări medicale

Racecadotrilul este utilizat în tratamentul simptomatic complementar al diareei acute la sugari și la copii, administrat împreună cu săruri de rehidratare orală.[6][7][8][10]

Este mai bine tolerat în comparație cu loperamida, deoarece cauzează mai rar constipație și flatulență.[11]

Efecte adverse

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu racecadotril sunt: cefalee, urticarie, eritem cutanat și angioedem.[6][8][12]

Mecanism de acțiune

Enkefalinele sunt peptide produse de organism care acționează asupra receptorilor opioizi, cu precădere asupra subtipului δ.[13] Activarea receptorilor de tipul δ inhibă enzima adenilat-ciclază, ceea ce duce la scăderea nivelelor intracelulare de ciclic-AMP (cAMP).[12]

Racecadotrilul se metabolizează la metabolitul activ, denumit tiorfan, iar acesta inhibă enkefalinazele, enzime localizate la nivelul epiteliului intestinal, protejând enkefalinele de degradare enzimatică.[8][12] Acest proces are ca efect reducerea diareei și a hipersecreției asociate la nivelul intestinului subțire, fără să influențeze secreția bazală.

Note
  1. CAS Common Chemistry, accesat în
  2. „Racecadotril”, Racecadotril (în engleză), PubChem, accesat în
  3. Racecadotril (în engleză), DrugBank,
  4. Racecadotril (în engleză), ChemSpider, accesat în
  5. RACECADOTRIL (în engleză), ChEMBL, accesat în
  6. „Racecadotril”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  7. „Racecadotril”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  8. „Rezumatul caracteristicilor produsului - Hidrasec 30 mg pulbere orală” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .
  9. Matheson AJ, Noble S (aprilie 2000). „Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35; discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
  10. Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (). „A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril”. Frontiers in Pharmacology (în English). 3: 93. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754 . PMID 22661949.
  11. Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (). „A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults”. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC 5064048 . PMID 27790616.
  12. Dinnendahl, V; Fricke, U (ed.). Arzneistoff-Profile (în German). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  13. Cumming, P (). „A Survey of Molecular Imaging of Opioid Receptors”. Molecules. 24 (22): 4190. doi:10.3390/molecules24224190. PMC 6891617 . PMID 31752279.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.