Naldemedină

Naldemedina (cu denumirea comercială Rizmoic) este un medicament ce acționează ca antagonist al receptorilor opioizi μ, fiind utilizat în tratamentul constipației induse de opioide.[5][6][7] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[5]

Identificare
Naldemedină

Număr CAS	916072-89-4[1][2]
PubChem	135626906
DrugBank	11691[3]
UNII	03KSI6WLXH[1]
ChEMBL	CHEMBL2105755[4]
Cod ATC	A06AH05
SMILES	CC(C)(NC(=O)C1=C(O)C2Oc3c(O)ccc4c3C23CCN(CC2CC2)C(C4)C3(O)C1)c1nc(-c2ccccc2)no1
InChI	InChI=InChI=1S/C32H34N4O6/c1-30(2,29-33-27(35-42-29)18-6-4-3-5-7-18)34-28(39)20-15-32(40)22-14-19-10-11-21(37)25-23(19)31(32,26(41-25)24(20)38)12-13-36(22)16-17-8-9-17/h3-7,10-11,17,22,26,37-38,40H,8-9,12-16H2,1-2H3,(H,34,39)/t22-,26+,31+,32-/m1/s1
Date chimice
Formulă	C₃₂H₃₄N₄O₆
Masă molară	570,247834808 u.a.m.

Utilizări medicale

Naldemedina este indicată pentru tratamentul constipației induse de opioide, la pacienți adulți care au fost tratați anterior cu un laxativ.[5][6][7]

Mecanism de acțiune

Naldemedina este un derivat de naltrexonă, însă prezintă o catenă mare hidrofilă, ceea ce înseamnă că trece foarte greu prin bariera hematoencefalică. Astfel, își manifestă efectul de antagonist al receptorilor opioizi μ, reducând efectele adverse manifestate de opioide în afara sistemul nervos central (constipația, în principal), dar fără să influențeze efectele analgezice asupra sistemului nervos central.[7]

Note

Global Substance Registration System, accesat în 14 februarie 2018
CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021
https://www.drugbank.ca/releases/latest#open-data, accesat în aprilie 2018 Lipsește sau este vid: |title= (ajutor)
IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, accesat în 8 februarie 2021
„Naldemedine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 19 decembrie 2020.
„Naldemedine”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 19 decembrie 2020.
„Rezumatul caracteristicilor produsului - Rizmoic 200 micrograme comprimate filmate” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în 19 decembrie 2020.

Vezi și

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[22be1c1b3eb1ed501b6766d1c9c3df5a-1] Global Substance Registration System, accesat în 14 februarie 2018

[c555472662fe41bb0c46738c85bc3781-2] CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021

[e0c84a11708f63be8c38a96c7fe62436-3] ttps://www.drugbank.ca/releases/latest#open-data, accesat în aprilie 2018 Lipsește sau este vid: |title= (ajutor)

[3843da8c9f042a2b33ec8f6e77a39641-4] IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, accesat în 8 februarie 2021

[AHFS2020-5] „Naldemedine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 19 decembrie 2020.

[DB2020-6] „Naldemedine”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 19 decembrie 2020.

[EMA2020-7] „Rezumatul caracteristicilor produsului - Rizmoic 200 micrograme comprimate filmate” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în 19 decembrie 2020.