Metoprolol

Metoprolol, vândut sub denumirea comercială de Lopressor, printre altele, este un medicament beta-blocant selectiv pentru receptorii β1.[7] Este utilizat în tratarea tensiunii arteriale ridicate, durerii în piept cauzate de fluxul slab al sângelui către inimă (angina pectorală) și un număr de afecțiuni ce implică o rată cardiacă anormal de mare.[7] De asemenea, este utilizat pentru prevenirea problemelor post-infarct miocardic și a preveni durerile de cap în cazul celor care suferă de migrene.[7]

Metoprolol

Formula structurală fără stereochimie
Denumiri
Nume IUPAC(RS)-1-(izopropilamino)-3-[4-(2-metoxietil)fenoxi]propan-2-ol
Denumiri comercialeLopressor
Identificare
Număr CAS51384-51-1
PubChem4171[1] 
DrugBank00264[2] 
ChemSpider4027[3] 
UNIIGEB06NHM23[4] 
KEGGC07202[5] 
ChEMBLCHEMBL13[6] 
Cod ATCC07AB02
Date clinice
Cale de administrareoral, intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate50% (single dose)
Metabolismhepatic
Timp de înjumătățire3-7 ore
Mod de excrețierenal
Date chimice
FormulăC15H25NO3
Masă molară267,364 g/mol
Statut legal
Statut legalcu prescripție

Metode de utilizare

Acesta este disponibil sub formă de suspensie orală sau poate fi administrat intravenos.[7] Adesea, medicamentul este administrat de două ori pe zi.[7] Există un comprimat cu eliberare prelungită care se administrează o dată pe zi.[7] Metoprolol poate fi utilizat în combinație cu hidroclorotiazidă într-o singură tabletă.[7]

Efecte secundare

Reacțiile adverse cele mai des întâlnite includ tulburările de somn, senzația de oboseală, senzația de leșin și disconfortul abdominal.[7] Dozele mari pot cauza o intoxicație severă.[8][9] Nu a fost exclus riscul în timpul sarcinii.[7][10] Se pare că nu prezintă probleme în cazul alăptării.[11] Este necesară o atenție sporită în cazul celor cu afecțiuni ale ficatului sau astm.[7] În cazul întreruperii tratamentului, aceasta ar trebui efectuată lent pentru nu cauza alte probleme de sănătate.[7]

Istoric, societate și cultură

Metoprolol a fost produs pentru prima oară în 1969.[12] Acesta se află pe lista medicamentelor esențiale publicată de Organizația Mondială a Sănătății, cuprinzând cele mai importante medicamente dintr-un sistem medical de bază.[13] Este disponibil sub forma unui medicament generic.[7] În 2013, Metoprolol s-a poziționat pe locul 19 în topul medicamentelor prescrise de medici în Statele Unite ale Americii.[14]

Stereochimie

Metoprololul conține un stereocentric și conține doi enantiomeri. Acesta este un racemat, adică un amestec 1: 1 de (R) - și (S) -formă:[15]

Enantiomerii metoprololului

CAS-Nummer: 81024-43-3
CAS-Nummer: 81024-42-2

Referințe
  1. „Metaprolol”, metoprolol (în engleză), PubChem, accesat în
  2. Metoprolol (în engleză), DrugBank, accesat în
  3. Metoprolol (în engleză), ChemSpider, accesat în
  4. metoprolol (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  5. metoprolol (în engleză), ChEBI, accesat în
  6. METOPROLOL (în engleză), ChEMBL, accesat în
  7. „Metoprolol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  8. Pillay (). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. p. 303. ISBN 9789350259658.
  9. Marx, John A. Marx (). „Cardiovascular Drugs”. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice (ed. 8th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. pp. Chapter 152. ISBN 1455706051.
  10. „Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. . Accesat în .
  11. Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. . p. 684. ISBN 9780781728454.
  12. Carlsson, edited by Bo (). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. p. 106. ISBN 9780792399728.
  13. „WHO Model List of EssentialMedicines” (PDF). World Health Organization. octombrie 2013. Accesat în .
  14. „Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold”. http://www.drugs.com/. 2014-02. Accesat în 22 March 2015. Verificați datele pentru: |date= (ajutor); Legătură externa în |website= (ajutor)
  15. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.