Ezetimib

Ezetimibul este un medicament hipolipemiant, fiind utilizat în tratamentul anumitor tipuri de dislipidemii.[10][11][12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[10]

Ezetimib
Identificare
Număr CAS163222-33-1[1][2] 
PubChem150311[3] 
DrugBank00973[4] 
ChemSpider132493[5] 
UNIIEOR26LQQ24[1] 
KEGGD01966[6] 
ChEMBLCHEMBL1138[7] 
Cod ATCC10AX09[8] 
SMILES
C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O[3] 
InChI
InChI=InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1[3] 
Date clinice
Cale de administrareadministrare orală 
Date chimice
FormulăC₂₄H₂₁F₂NO₃[3] 
Masă molară409,14895 u.a.m.[9] 

Molecula a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în anul 2002.[13]

Utilizări medicale

Ezetimib este utilizat în asociere cu un inhibitor de HMG-CoA reductază (cu o statină) ca tratament asociat dietei, la pacienții cu hipercolesterolemie primară.[10][11][12] Utilizat în monoterapie, eficiența sa pare a fi mai scăzută.[14] Așadar, în monoterapie se utilizează doar ca adjuvant dietei la acești pacienți, dar care nu tolerează statinele.[12]

Mai este utilizat în:

  • hipercolesterolemie familială homozigotă
  • prevenția evenimentelor cardiovasculare

Reacții adverse

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu ezetimib sunt: infecții de tract respirator superior, artralgii, diaree și oboseală.[10] Evenimente mai severe posibile sunt: anafilaxie, hepatotoxicitate, depresie și probleme musculare.[10] Siguranța în timpul sarcinii și alăptării este neclară.[15]

Farmacologie

Ezetimibul inhibă absorbția intestinală a colesterolului și a altor steroli, scăzând disponibilul de colesterol pentru hepatocite, ceea ce induce creșterea absorbției acestuia din sânge, cu scăderea nivelelor circulante. Blochează mai exact proteina NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like) din celulele epiteliale intestinale și din hepatocite, aceasta fiind responsabilă de preluarea colesterolului.[12][16]

Note
  1. ezetimibe (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Ezetimib”, Ezetimibe (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Ezetimibe (în engleză), DrugBank, accesat în
  5. ezetimibe (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. ezetimibe (în engleză), ChEBI, accesat în
  7. EZETIMIBE (în engleză), ChEMBL, accesat în
  8. Ezetimibe (în engleză), DrugBank,
  9. „Ezetimib”, Ezetimibe (în engleză), PubChem, accesat în
  10. „Ezetimib”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  11. „Ezetimib”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  12. „Rezumatul caracteristicilor produsului - Lipobon 10 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .[nefuncțională]
  13. „Ezetimibe Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  14. Awad K, Mikhailidis DP, Katsiki N, Muntner P, Banach M (martie 2018). „Effect of Ezetimibe Monotherapy on Plasma Lipoprotein(a) Concentrations in Patients with Primary Hypercholesterolemia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials”. Drugs. 78 (4): 453–462. doi:10.1007/s40265-018-0870-1. PMID 29396832.
  15. „Ezetimibe (Zetia) Use During Pregnancy”. Drugs.com. Accesat în .
  16. Phan BA, Dayspring TD, Toth PP (). „Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update”. Vasc Health Risk Manag. 8: 415–27. doi:10.2147/VHRM.S33664. PMC 3402055 . PMID 22910633.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.