Aurotiomalat de sodiu

Aurotiomalatul de sodiu este o sare de aur, fiind utilizată ca antireumatic.[7][8]

Aurotiomalat de sodiu
Identificare
Număr CAS12244-57-4[1] 
PubChem16760302[2] 
DrugBank09276[1] 
ChemSpider7827788[3] 
UNIIY7PRJ945AW[4] 
Cod ATCM01CB01[5] 
SMILES
C(C(C(=O)[O-])[S-])C(=O)O.[Na+].[Au+][2] 
InChI
InChI=InChI=1S/C4H6O4S.Au.Na/c5-3(6)1-2(9)4(7)8;;/h2,9H,1H2,(H,5,6)(H,7,8);;/q;2*+1/p-2[2] 
Date chimice
FormulăC₄H₄AuNaO₄S[2] 
Masă molară367,939368 u.a.m.[6] 

Utilizări medicale

Poliartrită reumatoidă rezistentă la tratamentul cu AINS (mai ales formele active, progresive); poliartrită reumatoidă juvenilă, pemfigus, dermatite buloase.

Farmacocinetică

Injectat i.m. aurotiomalatul de sodiu realizează concentrația plasmatică maximă după 5 ore; se leagă de proteinele plasmatice (albumine) în proporție de peste 90%. În organism aurul se acumulează în sistemul mononuclear fagocitar (sistemul reticuloendotelial), ficat, rinichi, splină, măduvă hematopoietică și în articulațiile afectate. Se elimină foarte lent în special renal (după un tratament de durată eliminarea se poate face în aproximativ 1 an).

Farmacodinamie

Eficacitatea terapeutică în poliartrită reumatoidă (la circa 70% din bolnavi) apare după 10-20 săptămâni de tratament. Mecanism de acțiune: Aurul inhibă capacitatea funcțională a fagocitelor mononucleare implicate în inițierea inflamației cronice a sinovialei (sinovita cronică) mediată imunologic.

Reacții adverse

Reacțiile adverse sunt frecvente (circa 30%): erupții cutanate și prurit, tulburări gastrointestinale, stomatită. Injecțiile pot fi dureroase și uneori sunt urmate (după câteva minute) de reacții vasomotorii. Efecte adverse importante care necesită întreruperea tratamentului: prurit, erupții cutanate, stomatită, eritrodermie, proteinurie, eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie, aplazie medulară, modificări hepatice, pulmonare, digestive, oculare.

Contraindicații

Reacții adverse sau accidente la administrări anterioare, nefropatii, insuficiență hepatică, renală, cardiacă, alterări hematologice, stomatită, lupus eritematos sistemic, dermatoze evolutive, sarcină, alăptare. Precauții: control periodic (hematologic, hepatic, renal).

Farmacografie

Se administrează 10 sau 20 mg o dată/săptămână i.m. profund (urmărind tolerabilitatea). Se crește la 50 mg/săptămână (până apar remisiunile sau până la doza totală de 1 g). )e obicei ameliorările apar după doza totală de 500 mg . Intervalul dintre injecții va fi crescut progresiv la 2 sau 4 săptămâni, tratamentul durând aproximativ 3 luni. La copii (25-50 kg) se începe cu 5 mg/ săptămână, mărindu-se apoi la 10 mg/săptămână, eventual 20 mg doză maximă. La copii cu greutate peste 50 kg se începe cu 5 mg/săptămână, se crește la 10 8 săptămână, apoi 20 mg/săptămână, eventual până la 50 mg/săptămână (doză maximă).

Bibliografie
  • A.N Cristea, Tratat de Farmacologie, Ed. Medicală, 2008, pag. 635

Note
  1. Sodium aurothiomalate (în engleză), DrugBank, accesat în
  2. „Aurotiomalat de sodiu”, Aurothiomalate (în engleză), PubChem, accesat în
  3. Succinic acid, mercapto-, gold sodium salt (în engleză), ChemSpider, accesat în
  4. gold monosodium thiomalate (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  5. Sodium aurothiomalate (în engleză), DrugBank,
  6. „Aurotiomalat de sodiu”, AuTM (în engleză), PubChem, accesat în
  7. „gold sodium thiomalate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 11mai 2020. Verificați datele pentru: |access-date= (ajutor)
  8. „Sodium aurothiomalate”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.