Aprepitant

Aprepitantul (cu denumirea comercială Emend) este un medicament antiemetic de tip antagonist NK1, fiind utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor produse de chimioterapie sau a celor postoperatorii.[11][12][13] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[11] Există și o formă pentru uz injectabil, denumită fosaprepitant.[11]

Aprepitant
Identificare
Număr CAS170729-80-3[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem135413536[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00673[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider5293568[5]  Modificați la Wikidata
UNII1NF15YR6UY[1]  Modificați la Wikidata
KEGGD02968[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL1471[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCA04AD12[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC(c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)c4ccc(cc4)F[9]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₂₃H₂₁F₇N₄O₃[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară534,150188 u.a.m.[10]  Modificați la Wikidata

Molecula a fost aprobată pentru uz medical în anul 2003.[14] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[15]

Utilizări medicale

Aprepitantul este utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor, mai exact cele produse de chimioterapie (asociate chimioterapiei antineoplazice cu potențial emetogen moderat sau mare) sau a celor care apar postoperatoriu.[11][12][13] Se poate utiliza concomitent cu ondansetron sau dexametazonă.[11]

Reacții adverse

Principalele reacții adverse asociate tratamentului cu aprepitant sunt: oboseala, lipsa apetitului, diaree, sughiț și mâncărimi.[11][13] Mai rar, poate induce reacții alergice severe și anafilaxie.

Mecanism de acțiune

Aprepitantul este un antagonist al receptorilor neurokininici NK1, scăzând senzația de vomă.[13][16]

Note
  1. aprepitant (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
  2. CAS Common Chemistry, accesat în
  3. „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în
  4. Aprepitant (în engleză), DrugBank, accesat în
  5. aprepitant (în engleză), ChemSpider, accesat în
  6. aprepitant (în engleză), ChEBI, accesat în
  7. APREPITANT (în engleză), ChEMBL, accesat în
  8. Aprepitant (în engleză), DrugBank,
  9. RCSB protein data bank, accesat în
  10. „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în
  11. „Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
  12. „Aprepitant”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
  13. „Rezumatul caracteristicilor produsului - Aprepitant Sandoz 125 mg + 80 mg capsule (pachet)” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .[nefuncțională]
  14. „Emend”. European Medicines Agency (în engleză). . Accesat în .
  15. Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 Accesibil gratuit. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  16. Walsh, S. L.; Heilig, M.; Nuzzo, P. A.; Henderson, P.; Lofwall, M. R. (). „Effects of the NK1 antagonist, aprepitant, on response to oral and intranasal oxycodone in prescription opioid abusers”. Addiction Biology. 18 (2): 332–43. doi:10.1111/j.1369-1600.2011.00419.x. PMC 4354863 Accesibil gratuit. PMID 22260216.

Vezi și
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.